舍曲林的作用机制(左洛复主要药理作用)
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左洛复主要药理作用
药理作用盐酸舍曲林是一种选择性的5-羟色胺再摄取抑制剂。其作用机制与其对中枢神经元5-羟色胺再摄取的抑制有关。在临床剂量下,舍曲林阻断人血小板对5-羟色胺的摄取。研究提示舍曲林是一种强效和选择性的神经元5-羟色胺再摄取抑制剂,对去甲肾上腺素和多巴胺仅有微弱影响。体外研究显示,舍曲林对肾上腺素能受体(α1,α2,β)、胆碱能受体、GABA受体、多巴胺能受体、组胺受体、5-羟色胺能受体(5HT1A, 5HT1B, 5HT2)或苯二氮卓受体没有明显的亲和力。对上述受体的拮抗作用被认为与其它精神疾病用药的镇静作用、抗胆碱作用和心脏毒性相关。动物长期给予舍曲林可使脑中去甲肾上腺素受体下调,这与临床上其它抗抑郁症药物的作用一致。舍曲林对单胺氧化酶没有抑制作用。临床试验抑郁性障碍 :对在参加了为期8周的舍曲林50-200 mg/日的开放性试验并治疗有效的抑郁症门诊患者进行了一项研究。将这些患者(N=295)随机分到舍曲林50-200 mg/日组或安慰剂组,继续进行44周的双盲试验。舍曲林组患者的复发率与安慰剂组相比显著降低。完成研究的患者的平均给药剂量为70 mg/日。强迫症 :在一项长期研究中,入选参加了为期52周的舍曲林50-200 mg/日的单盲试验并治疗有效的患者,这些患者符合DSM-III-R中强迫症诊断标准。将这些患者(n=224)随机分到舍曲林或安慰剂组继续治疗28周,观察因病情复发或疗效不佳而脱落的患者比例。在继续治疗的28周期间,舍曲林组因病情复发或疗效不佳脱落的患者比例显著低于安慰剂组。在男性和女性患者中均显示出这一特点。毒理研究遗传毒性 :细菌突变试验、小鼠淋巴瘤突变试验、在体小鼠骨髓和体外人淋巴细胞遗传学试验结果表明,在有或无代谢激活存在时,舍曲林均未出现遗传毒性。生殖毒性:给药剂量为80 mg/kg (以mg/m2计,为人最大推荐剂量MRHD的4倍) 时,两个大鼠试验之一观察到动物生育力降低。在大鼠和家兔上进行了剂量分别达80 mg/kg/日和40 mg/kg/日的生殖毒性研究(以mg/m2计约相当于人最大推荐剂量的4倍),在各试验剂量下均未发现致畸作用。怀孕大鼠和家兔在器官形成期给予舍曲林(剂量分别为10 mg/kg 和40 mg/kg,以mg/m2计约相当于MRHD的0.5倍和4倍)时观察到胎仔骨化延迟。雌性大鼠妊娠后期及哺乳期给予舍曲林,剂量20 mg/kg下死产幼鼠及出生后前4天幼鼠死亡数量增加,出生后前4 天幼鼠的体重亦降低,对大鼠幼鼠无影响的剂量为10 mg/kg。幼鼠存活率的降低是由舍曲林在子宫的暴露所致。但这些作用的临床意义尚不清楚。致癌性 :在CD-1小鼠和Long-Evans大鼠上进行了剂量达40 mg/kg/日 (以mg/m2计,分别约相当于MRHD 的1倍和2倍) 的终生致癌性研究。在10-40 mg/kg 剂量时,雄性小鼠出现剂量相关性的肝腺瘤增加,在雌性小鼠或接受相同给药处理的大鼠上未观察到肝腺瘤的增加,也未见肝细胞癌的增加。CD-1小鼠肝腺瘤的自发率具有波动性,该结果对人类的意义尚不清楚。40 mg/kg 雌性大鼠出现甲状腺滤泡腺瘤增加,同时并不伴有甲状腺增生。与对照组比较,10-40 mg/kg给药组大鼠子宫腺瘤增加,但尚不明确该结果与药物的相关性。依赖性 :动物研究未显示本品有兴奋作用或巴比妥样(中枢抑制剂)滥用的潜在性。 这是抗抑郁的药 跟你的问题 说实在的没多大联系 不会导致不射精 只是射精延迟……
盐酸舌曲林是什么药
盐酸舍曲林是一种选择性的5-羟色胺重摄取抑制剂。其作用机制与其对中枢神经元5-羟色胺重摄取抑制剂有关。在临床剂量下,舍曲林阻断人血小板对5-羟色胺的摄取。研究提示舌曲林是一种强效和选择性的神经元元5-羟色胺重摄取抑制剂,对去甲肾上腺素和多巴胺仅有微弱影响。体外研究显示,舍曲林对肾上腺素能受体、胆碱能受体、GABA受体、多巴胺能受体、组胺受体、5-羟色胺能受体或苯二氮受体没有明显的亲和力。对上述受体的节抗作用被认为与其他精神疾病用药的镇静作用、抗胆碱作用和心脏毒性相关。动物长期给予舍曲林可使脑中去甲肾上腺素受体下调,这与临床上其他抗抑郁症药物的作用一致。舍曲林对单胺氧化酶没有抑制作用。 药代动力: 适 应 症:用于治疗抑郁的相关症状,包括伴随焦虑、有或无狂躁史的抑郁症。疗效满意后,继续服用舍曲林可有效的防止抑郁症的复发和再发。也可用于治疗强迫症,舍曲林在治疗强迫症二年的时间内,仍保持它的有效性、安全性和耐受性。 用法用量:口服。成人每日服药一次,50mg/日。长期用药应根据疗效调整剂量,并维持在最低的有效治疗剂量。
盐酸舍曲林对强迫症患者来说能调节哪些神经递质
盐酸舍曲林是一种选择性的5-羟色胺再摄取抑制剂。
其作用机制与其对中枢神经元5-羟色胺再摄取的抑制有关。
在临床剂量下,舍曲林阻断人血小板对5-羟色胺的摄取。
研究提示舍曲林是一种强效和选择性的神经元5-羟色胺再摄取抑制剂,对去甲肾上腺素和多巴胺仅有微弱影响。
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